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從制備工藝到應用給藥,AVT給你講述脂質體的那些事兒

更新時間:2020-08-21   點擊次數:1719次

本期從制備工藝到應用給藥,AVT給你講述脂質體的那些事兒!
一、脂質體的分類
1.脂質體按照所包含類脂質雙分子層的層數不同,分為單室脂質體和多室脂質體。
小單室脂質體(SUV):粒徑約0.02~0.08um;大單室脂質體 (LUV)為單層大泡囊,粒徑在0.1~lum。
多層雙分子層的泡囊稱為多室脂質體 (MIV),粒徑在1~5um之間。
2.按照結構分:單室脂質體,多室脂質體,多囊脂質體
3.按照電荷分:中性脂質體,負電荷脂質體,正電荷脂質體
4.按照性能分:一般脂質體,特殊功效脂質體
二、脂質體的特點
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。
2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。
3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。
4、提高穩定性:如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩定性。
三、脂質體的制備方法
脂質體的制備方法:注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆向蒸發法。
四、脂質體作為藥物載體的臨床應用
1、抗腫瘤藥物載體:阿霉素脂質體和順鉑脂質體已在國外上市。
2、抗寄生蟲藥物載體:苯硫咪唑脂質體和阿苯達唑脂質體等。利用脂質體的被動靶向性,提高藥物的生物利用度,減少用量,降低毒副作用。
3、抗菌藥物載體:慶大霉素脂質體和兩性霉素B,可減少藥物的耐藥性,降低心臟毒性。
4、激素類藥物載體。
五、給藥途徑與體內過程
脂質體的給藥途徑主要包括
(1)靜脈注射;
(2)肌內和皮下注射;
(3)口服給藥;
(4)眼部給藥;
(5)肺部給藥;
(6)經皮給藥;
(7)鼻腔給藥。
脂質體與細胞之間作用的主要形式包括膜間轉運(細胞膜的脂質交換)、接觸釋藥、吸附、融合和內吞。
脂質體具有類細胞結構,進入體內主要被網狀內皮系統吞噬而激活機體自身的免疫功能,并改變包封藥物的體內分布,使藥物主要在肝、脾、肺和骨髓等組織器官中積蓄,從而提高藥物的治療指數、減少藥物的治療劑量和降低藥物的毒性。
AVT成立的十余年里,專注脂質體、脂肪乳、微納米靶向制劑等遞藥體系,是國內藥企、高校、研究所等單位主要磷脂供應商,可以說AVT在脂質體方面可以說的話題太多了,本期先介紹到這里,我們下期再會!

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